產品描述：WZ4002是新型的，突變選擇性的EGFR抑制劑，作用于EGFR(L858R)/(T790M) 時IC50為2 nM/8 nM; 對ERBB2磷酸化(T798I)沒有抑制作用。
靶點 EGFRL858R EGFRL858R/T790M
IC50 2 nM 8 nM
體外研究 WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M時IC50分別為2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR時IC50為32 nM。WZ4002作用于非小細胞肺癌（NSCLC）細胞時抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表達不同EGFRT790M突變等位基因的NIH-3T3細胞時抑制EGFR的磷酸化作用。測定激酶的解離常數，WZ4002作用下的實驗組比DMSO作用下的對照組高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代時獲得一個正甲氧基團，因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。與喹唑啉類抑制劑相比，WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重組L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多，而HKI-272和Gefitinib的抑制效果剛好與WZ4002相反。[1]此外,抗Src TKI的H1975細胞和HCC827細胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。
體內研究 處理含有T790M突變鼠模型2周，用于研究WZ4002的功效，發現與對照組相比WZ4002處理導致明顯的腫瘤退化。[1]用低劑量WZ4002,和高劑量WZ4002處理，導致平均攝取分別下降26%和36%。
湖北帝鑫化工制造有限公司前身為軍工企業應城醫藥原料廠。2008年，與民營企業強強聯合，經資產優化重組改制，現已發展為集科研、生產、實踐應用、內外貿易四位一體的成長型技術企業。帝鑫人在國家經濟體制改革中經受了洗禮，為國家和社會做出了諸多奉獻。同時帝鑫公司也成為湖北省*佳成長型企業、*佳民營企業及省政府重點扶持發展的民營企業之一。
2014年公司為實現規模化、體系化，追加注冊資本500萬元，生產能力提升至年產9000噸，公司著力于發展精細化工，集團下設醫藥原料、農藥原料及合成劑、食品添加劑和香料香精三個工廠。
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