低取代羥丙基纖維素結晶粒子的表面凹凸不平,具有明顯的風化石巖狀結構。這種粗糙的表面結構不僅使其具有較大的表面積,也使其與藥物、其他輔料一起被壓成片劑時,片芯內形成了眾多的孔隙和毛細管,從而使片芯提高吸濕速度和吸水量增加溶脹度。采用L-HPC作輔料能使片劑迅速崩解成均勻的粉末,顯著提高片劑的崩解度、溶出度和生物利用度。如使用L-HPC可使撲熱息痛片、阿司匹林片、撲爾敏片三種片劑的崩解加速,溶出度提高。難溶性藥物如氧氟沙星片以L-HPC為崩解劑的處方,其崩解和溶出均優于以交聯PVPP、交聯CMC-Na及CMS-Na為崩解劑的處方。將L-HPC作為膠囊劑中顆粒的內加崩解劑,有利于顆粒的崩解,增大了藥物與溶出介質的接觸表面積,促進了藥物溶出,提高了生物利用度。以速崩固體制劑和速溶固體制劑為代表的速釋固體制劑因具有速崩、速溶、起效快,生物利用度高,減少藥物對食管和胃腸道的刺激,以及服用方便、依從性好等優點,在藥劑領域占有了重要地位。L-HPC以其較強的親水性、吸濕性、膨脹性,以及吸水滯后時間短,吸水速度快,并很快達到吸水飽和的特性,成為了速釋固體制劑最主要的輔料之一,是口腔崩解片理想的崩解劑。用L-HPC作為崩解劑制備撲熱息痛口腔崩解片,結果片劑在20s內迅速崩解。L-HPC作為片劑的崩解劑,其一般用量為2%~10%,多為5%。 |
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