低取代羥丙基纖維素結(jié)晶粒子的表面凹凸不平,具有明顯的風(fēng)化石巖狀結(jié)構(gòu)。這種粗糙的表面結(jié)構(gòu)不僅使其具有較大的表面積,也使其與藥物、其他輔料一起被壓成片劑時(shí),片芯內(nèi)形成了眾多的孔隙和毛細(xì)管,從而使片芯提高吸濕速度和吸水量增加溶脹度。采用L-HPC作輔料能使片劑迅速崩解成均勻的粉末,顯著提高片劑的崩解度、溶出度和生物利用度。如使用L-HPC可使撲熱息痛片、阿司匹林片、撲爾敏片三種片劑的崩解加速,溶出度提高。難溶性藥物如氧氟沙星片以L-HPC為崩解劑的處方,其崩解和溶出均優(yōu)于以交聯(lián)PVPP、交聯(lián)CMC-Na及CMS-Na為崩解劑的處方。將L-HPC作為膠囊劑中顆粒的內(nèi)加崩解劑,有利于顆粒的崩解,增大了藥物與溶出介質(zhì)的接觸表面積,促進(jìn)了藥物溶出,提高了生物利用度。以速崩固體制劑和速溶固體制劑為代表的速釋固體制劑因具有速崩、速溶、起效快,生物利用度高,減少藥物對(duì)食管和胃腸道的刺激,以及服用方便、依從性好等優(yōu)點(diǎn),在藥劑領(lǐng)域占有了重要地位。L-HPC以其較強(qiáng)的親水性、吸濕性、膨脹性,以及吸水滯后時(shí)間短,吸水速度快,并很快達(dá)到吸水飽和的特性,成為了速釋固體制劑最主要的輔料之一,是口腔崩解片理想的崩解劑。用L-HPC作為崩解劑制備撲熱息痛口腔崩解片,結(jié)果片劑在20s內(nèi)迅速崩解。L-HPC作為片劑的崩解劑,其一般用量為2%~10%,多為5%。 |
|