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扁桃酸*一品牌【聯(lián)盛翔,陳先生 ,13714962099 】位于深圳市羅湖區(qū)紅崗路玉龍村A區(qū)85棟401。公司主要從事化工原料的生產(chǎn)和銷售。涉及面包括藥中間體,電鍍助劑、洗滌原料、建筑助劑、水處理劑、化學(xué)試劑和疑難化工的銷售。
由于扁桃酸為手性分子,有R/S兩種構(gòu)型。單一構(gòu)型的扁桃酸所合成的藥物與外消旋的扁桃酸相比,不僅藥效提高一倍,更關(guān)鍵是副作用下降,而且在許多生物技術(shù)方面應(yīng)用必須要求是單一性化合物。目前市場上對(duì)R或S型扁桃酸單體的需求遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于對(duì)其外消旋體的需求。因此將其拆分獲得手性扁桃酸,不失為一種增強(qiáng)市場競爭力和增加經(jīng)濟(jì)效率的好方法。下面小編就來介紹一下扁桃酸合成的苯乙酮衍生法。
扁桃酸的苯乙酮衍生法主要是通過苯乙酮的α甲基被兩個(gè)鹵素取代,然后水解得到扁桃酸鹽,*后,用稀酸處理得到扁桃酸(如Scheme 2)。雖然它有三步反應(yīng),但每一步的收率都很高。該路線存在的問題是每一步使用的溶劑量大,產(chǎn)品的質(zhì)量(外觀及含量)不高,產(chǎn)品的成本降不下來。為此,有些報(bào)道集中在溶劑的回收套用,產(chǎn)品及中間體的純化,以及產(chǎn)品的提取與純化等方面進(jìn)行了深入的研究,使之更貼近工業(yè)化要求,達(dá)到降低成本,提高效益的目的。
值得一提的是,對(duì)于扁桃酸的苯乙酮衍生法中的*一步苯乙酮的α—甲基鹵代反應(yīng),有用Cl2也有用Br2做鹵素取代的。用Cl2進(jìn)行取代反應(yīng)時(shí),用冰醋酸做催化劑,控制溫度不超過60oC,通氯氣,此時(shí)溶液變成黃色。經(jīng)過處理得到油狀催淚液體,即為氯代中間產(chǎn)物。收率接近理論值。*后,水解得到產(chǎn)物扁桃酸的收率可以達(dá)到80%左右。 用Br2進(jìn)行取代反應(yīng)時(shí),同樣,用冰醋酸做催化劑,反應(yīng)溫度不超過20oC,滴加溴單質(zhì),得到粗產(chǎn)品用乙醇重結(jié)晶得到無色的固體,即為溴代中間產(chǎn)物。收率73-75%。*后,水解得到產(chǎn)物扁桃酸的收率可以達(dá)到69-83%的范圍。
公司名稱:深圳市聯(lián)盛翔化工有限公司
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