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達比加群酯

達比加群酯_北京東亞信德藥物研究有限公司_達比加群酯

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公　司：北京東亞信德藥物研究有限公司

發(fā)布時間：2014年11月14日

有效期：2015年05月16日

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詳細說明

達比加群酯Pradaxa (dabigatran)由德國勃林格殷格翰公司開，于2008年4月在德國和英國率先上市，為近期成功開發(fā)的具有多種特點的新型抗凝血藥物。深靜脈血栓形成和肺動脈栓塞是人工關(guān)節(jié)置換術(shù)后常見的并發(fā)癥，嚴重者甚至可危及患者生命，為此術(shù)后需常規(guī)使用抗凝血藥物。達比加群酯為近期成功開發(fā)的具有多種特點的新型抗凝血藥物。
達比加群酯(商品名為Pradaxa)由德國勃林格殷格翰公司開，于2008年4月在德國和英國率先上市，這是繼華法林之后50年來上市的首個新類別口服抗凝血藥物。本品的上市，是抗凝血治療領(lǐng)域和潛在致死性血栓預(yù)防領(lǐng)域的一項重大進展，具有里程碑意義。達比加群酯是一種新型的合成的直接凝血酶抑制劑，是dabigatran的前體藥物，屬非肽類的凝血酶抑制劑。口服經(jīng)胃腸吸收后，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran結(jié)合于凝血酶的纖維蛋白特異結(jié)合位點，阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白，從而阻斷了凝血瀑布網(wǎng)絡(luò)的*后步驟及血栓形成。dabigatran可以從纖維蛋白一凝血酶結(jié)合體上解離，發(fā)揮可逆的抗凝作用。達比加群酯口服用藥后經(jīng)胃腸道迅速吸收，用藥后 1h起效，2～3h即達血漿峰濃度，如果與食物同服，其血漿達峰時間后移。達比加群酯口服生物利用度較低，僅6．5%，dabigatran血漿蛋白結(jié)合率為25% ～30%。藥物的平均終末清除半衰期為15h，約80%以原形形式經(jīng)腎臟排除，其余以葡萄糖醛酸結(jié)合以膽汁分泌形式排除體外。腎功能不全(肌酐清除率 <50ml／min>可延長其血漿清除時間，并使血漿藥物濃度升高。dabigatran的清除不依賴于肝臟細胞色素p450系統(tǒng)，而且不影響從肝臟CYP2C9及CYP3A4酶系統(tǒng)代謝的藥物的活性。dabigatran的抗凝強度與血漿濃度成正比，同時服用阿司匹林或其他血小板抑制劑，可增加其出血危險。達比加群酯是直接凝血酶抑制劑，具有可以口服、強效、無需特殊用藥監(jiān)測、藥物相互作用少等特點。體外、體內(nèi)試驗和臨床各項研究均提示本品具有良好的療效及藥動學(xué)特性，臨床應(yīng)用前景樂觀，其成功上市是抗凝血藥物研究領(lǐng)域的一項重大突破深靜脈血栓形成和肺動脈栓塞是人工關(guān)節(jié)置換術(shù)后常見的并發(fā)癥，嚴重者甚至可危及患者生命，為此術(shù)后需常規(guī)使用抗凝血藥物。達比加群酯為近期成功開發(fā)的具有多種特點的新型抗凝血藥物。由德國勃林格殷格翰公司開發(fā)的達比加群酯(商品名為 Pradaxa)于2008年4月在德國和英國率先上市，這是繼華法林之后50年來上市的首個新類別口服抗凝血藥物。本品的上市，是抗凝血治療領(lǐng)域和潛在致死性血栓預(yù)防領(lǐng)域的一項重大進展，具有里程碑意義。
【藥理作用】凝血酶是細胞外胰島素樣絲氨酸蛋白酶，在凝血過程中具有重要作用，一方面，其能使纖維蛋白原裂解成為纖維蛋白，后者參與構(gòu)成不溶性血栓基質(zhì)；另一方面，其能誘導(dǎo)血小板活化和聚集，進而引發(fā)一系列次級凝血級聯(lián)反應(yīng)。達比加群酯為前藥，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為有活性的達比加群，后者通過直接抑制凝血酶而發(fā)揮抗凝血效應(yīng)。體外，達比加群能有效抑制人凝血酶活性[半數(shù)抑制濃度(ICs0)為9.3nmol ／L]，其對凝血酶的選擇性[抑制常數(shù)(kl)為(4.5± 0.2)nmol／L]高于凝血因子Xa[Ki為(3760±20)nmol ／L]、胰蛋白酶[Kl為(50.3±0.3)nmol／L]、纖維蛋白溶酶[K『為(1695±5O)nmol／L]和激活蛋白C [為(20930±1O)nmol／L]等。
【動物實驗】小鼠靜脈血栓形成模型試驗嘲顯示，達比加群酯抑制血栓形成作用呈劑量和時間依賴性。小鼠麻醉前 30分鐘服用達比加群酯，能獲得*大的抑制血栓形成效應(yīng)。試驗還提示，達比加群酯低劑量組麻醉前2 小時給藥，也能抑制血栓形成；而高劑量組，即使麻醉前3小時給藥仍能顯著抑制血栓形成。達比加群酯口服對活化部分凝血活酶時間(aPTT)作用呈劑量和時間依賴性，這種依賴性高劑量組表現(xiàn)尤為明顯，劑量越高、給藥時間距離麻醉時間越短、aPTT 越長。

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