【英文名】Aliskiren Hemifumarate
【化學名】
(S,S,S,S)--Amino-N-(3-amino-2,2-dimethyl-3-oxopropyl)--hydroxy-4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)-,-bis(1-methylethyl)benzeneoctanamide
【規(guī) 格】150mg／片，300mg／片。
【用法用量】一天1片或2片，每天1次。
【注冊分類】原料藥+制劑（片劑）3.1。
【上市情況】阿利克侖(Aliskiren)是諾華公司開發(fā)的作用于腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)(RAS)的第二代腎素抑制劑。美國FDA已于2007年5月份批準aliskiren上市。
【轉讓標的】原料藥工藝、臨床批件。
【用 途】腎素抑制劑,用于治療高血壓。
【國外市場】
阿利克侖系一新分子實體，是美國FDA批準的首個直接抑制引起血壓升高腎臟酶腎素的高血壓治療藥。
【項目特點】
阿利克侖作為研究最為領先的一個口服腎素抑制劑，F(xiàn)DA批準用于高血壓治療。不過，鑒于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)在心血管疾病發(fā)展中的重要性，阿利克侖今后肯定也會尋求其它用途。阿利克侖業(yè)臨床數(shù)據(jù)證實它的降壓作用優(yōu)于安慰劑而與其它常用抗高血壓藥物、包括ACE抑制劑和ARB相當或更好。
阿利克侖治療能被很好耐受且無特異性副反應事件并罕致發(fā)生低血壓。阿利克侖似不會影響血清肌酸酐水平，故此實是其優(yōu)于包括ACE抑制劑和ARB在內的其它RAAS抑制劑的一大潛在益處。當然，阿利克侖目前尚還缺乏用于處在發(fā)展急性腎衰風險如具充血性心力衰竭或業(yè)已存在腎病患者的研究數(shù)據(jù)。阿利克侖對血清鉀水平的影響類于ACE抑制劑。阿利克侖和ARB一樣，它不會引致ACE抑制劑那般的干咳。阿利克侖的顯著藥物相互作用潛力也低。總之，阿利克侖單用或合用其它抗高血壓藥物治療輕至中度高血壓患者安全、有效，而現(xiàn)有數(shù)據(jù)還提示其用作合并療法組份對嚴重高血壓管理亦安全并有用。
阿利克侖的作用機制尚提示，它也具有在ACE抑制劑、ARB和醛固酮拮抗劑已獲適應癥用途方面、包括心力衰竭、冠脈疾病和慢性腎病等治療中提供相似、甚或更優(yōu)益處的潛力。相信隨著今后更多的臨床研究，阿利克侖的適應癥必將獲得有效擴展。從阿利克侖的作用機制和臨床數(shù)據(jù)還可知曉，其亦可用作適用于ACE抑制劑或ARB治療、然卻不能耐受ACE抑制劑誘導干咳和(或)此兩藥物對腎功能影響適應癥的替代用藥。
據(jù)預測，阿利克侖在2015年銷售額將達到21億美金。
【藥理作用及作用機制】
阿利克侖是*一個新型、高效、口服有效的人腎素非肽類抑制劑，具有與天然腎素的肽鏈結構類似的長鏈結構，腎素抑制活性好，IC50達到納摩爾。良好的理化性質使其有較好的口服吸收性質，和一定的生物利用度。阿利克侖對人類的腎素具有很高的專一性，對體內其它的天冬氨酸酶耐受性良好，優(yōu)于以往的腎素抑制劑例如瑞米吉侖、扎吉侖、依那吉侖等。阿利克侖在藥物聯(lián)用方面表現(xiàn)出較好的依從性。研究表明，阿利克侖與雷米普利(ramipril)聯(lián)合應用可降低高血壓和糖尿病患者的血壓和血漿腎素活性。與ARB 聯(lián)合使用，對RAS的抑制有協(xié)同作用，并可消除ARB導致的AngⅡ堆積的效應。
【國內外專利及國內研發(fā)、注冊情況】
阿利克侖于2007年通過FDA和歐盟的審批，是FDA近10年來首個批準治療高血壓的新化合物。2009年，日本也批準該藥加入日本市場。
化合物專利2015年到期，諾華陸續(xù)申請了約20個化合物路線專利保護。
諾華在中國申請了該藥的臨床研究，國內至今未查到從事該產品研發(fā)、注冊的廠家。 |
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