替比培南酯原料及細粒劑技術轉讓
【英文名稱】Tebipenem pivoxil
【商品名稱】Orapenem
【CAS】161715-24-8
【分子量】497.63
【分子式】C22H31N3O6S2
【推薦開發劑型】原料+細粒
【注冊分類】化藥3.1類【規格】10%，0.5g每包
【適應癥】肺炎、中耳炎、副鼻腔炎
【用法用量】 通常情況下， 按小兒體重，4 mg /公斤，飯后口服，每日兩次，根據情況可以提高到6mg/公斤。
【專利與行政保護情況】在國內無化合物專利。
【上市申報情況】替比培南酯最早由美國輝瑞公司研發，替比培南酯細粒劑由日本明治公司研制，于2009年2月獲得日本批準，并于2009年4月上市。國內未有上市廠家。目前國內僅有1家（石藥集團中奇制藥技術（石家莊）有限公司 ）申報新藥臨床，且正在審評中。
項目簡介 用于兒科病人耳鼻喉和上呼吸道感染的治療。它是*一個用于肺炎鏈球菌抗藥株感染的治療，包括持續性中耳炎和細菌性肺炎的培南類藥物。 替比培南酯是替比培南的前體藥物，口服后被酯酶水解釋放出母體藥物替比培南，與細菌青霉素結合蛋白( PBP)結合，抑制細菌細胞壁的合成，是目前唯一一個可以口服的碳青霉烯類抗生素。替比培南酯對抗肺炎鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷白菌、流感嗜血菌、肺炎軍團菌的抑制活性，強于對照藥如亞胺培南、頭孢地尼、阿莫西林和左氧氟沙星等。
替比培南酯的結構特點，是C3位側鏈為噻唑基取代的氮雜環丁烷基團，同時通過在C2位羧酸形成匹伏酯形成前藥，提高了口服吸收性。本品的口服吸收性優于現在已經上市的大多數β-內酰胺類抗生素。 替比培南酯抗菌譜廣。對大多數臨床分離的菌株（除Enterococcus faecium（屎腸球菌）及Pseudomonas aeruginosa（綠膿桿菌）等少部分菌種外），替比培南均表現出比青霉素系列及頭孢系列更強的抗菌性，而與其他注射用的碳青霉烯類抗生素相比，替比培南也表現出同程度或更強的抗菌效果。特別是針對近幾年引起兒童感染主要原因的PRSP（耐青霉素肺炎鏈球菌）、MRSP（耐紅霉素肺炎鏈球菌）及Haemophilus influenzae（流感嗜血桿菌）表現出極強的抗菌效果。市場前景 小兒肺炎是威脅我國兒童健康的嚴重疾病，無論是發病率還是病死率均居首位。一般支氣管肺炎由細菌所致者，流感嗜血桿菌和肺炎鏈球菌占細菌性肺炎的60%以上。在我國，肺炎占兒科住院患者24.5％～65.2％；5歲以下兒童每年105萬死亡病例中，死于肺炎患者占30萬，為此年齡組兒童*一位死因。 替比培南酯作為兒科專用的抗肺炎、中耳炎、副鼻腔炎藥物，具有較好的市場前景。 |
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