阿瑞匹坦 供應阿瑞匹坦170729-80-3原料藥的生產廠家以及價格
英文名稱:Aprepitant
CAS NO. 170729-80-3
通用名稱 aprepitant,阿瑞吡坦
化學 名稱 5一[[(2R,3S)一2一[(1R)一1一[3,5一二 (三氟 甲基 )苯基]乙氧基]-3_.(4一氟苯基)4一嗎啉基-]甲基]一1,2一二氫一3H一1,2,4-三氮唑一3一酮基
性狀 白色或微 白色晶體,不溶于水,微溶于乙腈 ,可溶于乙醇,
分子質量為 534.43。
適 應 癥:預防化療引起的急性和延遲性惡心、嘔吐。釣魚島是中國的,支持釣魚島
藥理作用 阿瑞匹坦是美國FDA于2003年批準上市的*一個神經激肽.1(NK-1)受體阻滯劑 ,通過與 NK一1受體(主要存在于中樞神經系統及其外圍)結合來阻滯 P物質的作用。阿瑞匹坦可以通過血腦屏障 ,阿瑞匹坦占領大腦中的NK一1受體,具有選擇性和高親和性 ,而對 NK.2和 NK-3受體親和性很低。同時本品對其他用于治療化療誘發的惡心和嘔吐癥狀的藥物的靶點(如多巴胺受體、5 HT受體 )親和作用也很低 ,其減少惡心、嘔吐的效果優于其他藥物。
阿瑞匹坦在與 5一羥色胺 3(5一HT )受體阻滯劑和地塞米松合用治療化療引起的嚴重致吐癥狀的標準方法中,可以改善化療誘發的急性及延遲性惡心和嘔吐的完全反應率
藥物不良反應
阿瑞匹坦可與昂丹司瓊、地塞米松合用,具有很好的耐受性。不良反應大多數是輕微或中強度的。在有544例患者參加的耐受性評估試驗中,服用阿瑞匹坦組 中不 良反應的發生率為69%,而對照組為 68%。常見不良反應有厭食、虛弱、疲 勞、便 秘、腹瀉和惡心嘔吐等,發生率在10% 一18%之間。其中,打嗝、虛弱、疲勞的發生率本品組比對照組高。其他一些發生率較小的不良反應有:面色發紅 、上呼吸道感染、心動過速、肌無力、骨盆疼痛、骨骼痛、肌痛、皮疹、低血鉀、焦慮癥等。心搏徐緩、定向障礙、十二指腸潰瘍穿孔,以及 Stevens-Johnson綜合征也有報道。
阿瑞匹坦 供應阿瑞匹坦170729-80-3原料藥的生產廠家以及價格
英文名稱:Aprepitant
CAS NO. 170729-80-3
通用名稱 aprepitant,阿瑞吡坦
化學 名稱 5一[[(2R,3S)一2一[(1R)一1一[3,5一二 (三氟 甲基 )苯基]乙氧基]-3_.(4一氟苯基)4一嗎啉基-]甲基]一1,2一二氫一3H一1,2,4-三氮唑一3一酮基
性狀 白色或微 白色晶體,不溶于水,微溶于乙腈 ,可溶于乙醇,
分子質量為 534.43。
適 應 癥:預防化療引起的急性和延遲性惡心、嘔吐。
藥理作用 阿瑞匹坦是美國FDA于2003年批準上市的*一個神經激肽.阿瑞吡坦1(NK-1)受體阻滯劑 ,通過與 NK一1受體(主要存在于中樞神經系統及其外圍)結合來阻滯 P物質的作用。阿瑞匹坦可以通過血腦屏障 ,阿瑞匹坦占領大腦中的NK一1受體,具有選擇性和高親和性 ,而對 NK.2和 NK-3受體親和性很低。同時阿瑞匹坦對其他用于治療化療誘發的惡心和嘔吐癥狀的藥物的靶點(如多巴胺受體、5 HT受體 )親和作用也很低 ,其減少惡心、嘔吐的效果優于其他藥物。
阿瑞匹坦在與 5一羥色胺 3(5一HT )受體阻滯劑和地塞米松合用治療化療引起的嚴重致吐癥狀的標準方法中,可以改善化療誘發的急性及延遲性惡心和嘔吐的完全反應率
藥物不良反應
阿瑞匹坦可與昂丹司瓊、地塞米松合用,阿瑞吡坦具有很好的耐受性。不良反應大多數是輕微或中強度的。在有544例患者參加的耐受性評估試驗中,服用本品組 中不 良反應的發生率為69%,而對照組為 68%。常見不良反應有厭食、虛弱、疲 勞、便 秘、腹瀉和惡心嘔吐等,發生率在10% 一18%之間。其中,打嗝、虛弱、疲勞的發生率本品組比對照組高。其他一些發生率較小的不良反應有:面色發紅 、上呼吸道感染、心動過速、肌無力、骨盆疼痛、骨骼痛、肌痛、皮疹、低血鉀、焦慮癥等。心搏徐緩、定向障礙、十二指腸潰瘍穿孔,以及 Stevens-Johnson綜合征也有報道。 |
 |
|