中文名稱: 5-氟胞嘧啶
CAS號(hào): 2022-85-7
中文同義詞: 氟胞嘧啶;5-氟胞嘧啶;4-氨基-5-氟-2(1H)-嘧啶酮;安拉噴;5-氟胞嗪;4-氨基-5-氟嘧啶酮-2(1H);5-氟氧胺嘧啶;5-氟-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮
英文名稱: Fluorocytosine
分子式: C4H4FN3O
分子量: 129.09
EINECS號(hào): 217-968-7
熔點(diǎn) 298-300 °C (dec.)(lit.)
儲(chǔ)存條件 2-8°C
水溶解性 1.5g/100mL (25 ºC)
標(biāo)準(zhǔn)：usp29
含量：98.5-101.0%
形狀：白色或類白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭或微臭。在水中略溶，在水中溶解度為1.2% (20℃)，在乙醇中微溶；在氯仿、乙mi中幾乎不溶；在稀鹽酸或稀氫氧化鈉溶液中易溶。
用途： 該品在國(guó)外作為治療嚴(yán)重全身性白色含珠菌及隱球菌感染的首選藥物用于真菌性髓膜炎，真菌性呼吸道感染及黑色真菌癥的治療， 用于治療隱球菌和念珠菌等所致的真菌感染，如真菌敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜炎及肺部和泌尿道感染
包裝：按客戶要求包裝
生產(chǎn)方法 由5-氟尿嘧啶經(jīng)氯化、氨化、水解而得。1.氯化將5-氟尿嘧啶和三氯氧磷加入氯化鍋，攪拌，控制在20℃以下滴加N,N-二甲基苯胺。滴加完畢，升溫到110℃左右反應(yīng)2h。冷至室溫，放至冰鹽水中冰解，維持15℃攪拌1h。過濾，水洗，得2,4-二氯-5-氟嘧啶。2.氨化將2,4-二氯-5-氟嘧啶溶解在乙醇中，攪拌，控制在35℃以下滴加氨水。滴畢，降溫至25℃反應(yīng)3h，減壓回收乙醇至干，加水?dāng)嚢枭郎氐?0℃。過濾，用水洗滌結(jié)晶，干燥，得出4-氨基-2-氯-5-氟嘧啶。3.水解將4-氨基-2-氯-5-氟嘧啶和鹽酸混合，攪拌升溫至90-95℃,反應(yīng)2h后，減壓濃縮至干，加水溶解結(jié)晶，加活性炭脫色。過濾，濾液用氨水調(diào)pH至7-8，放置過夜。甩濾，用水洗滌結(jié)晶，經(jīng)精制即得氟胞密啶。總收率50%。該法的起始原料為抗癌藥氟尿嘧啶[51-21-8]，也可以采用氟尿嘧啶的前體，即2-甲氧基-4-羥基-5-氟嘧啶為原料，經(jīng)氯化，氨化，水解制備氟胞嘧啶，收率70%。將上述前體加入甲苯中，再加入二甲基苯胺，加熱至50-60℃，滴加三氯氧磷。然后105-110℃反應(yīng)3h。冷卻至室溫，將反應(yīng)液加入甲苯和水的混合液中，在25-40℃攪拌。分出甲苯層，水層用甲苯提出取，將提出取液與甲苯層合并，先減壓回收甲苯，再收集86-90℃（2.66kPa）餾分即得2-甲氧基-4-氯-5-氟嘧啶。將上步氯化產(chǎn)物與無(wú)水甲醇加入壓力釜中，在室溫下通氨至飽和，緩緩升溫使壓力達(dá)到0.5MPa，攪拌反應(yīng)過夜。冷到室溫出料，經(jīng)處理得2-甲氧基-4-氨基-5-氟嘧啶，熔點(diǎn)189-191℃。將其與30%鹽酸在100-105℃反應(yīng)3h。水解物減壓蒸干，用水溶解殘留物，加氨水堿化到pH8.5，冷卻至5℃以下，過濾，得氟胞嘧啶粗品，用水重結(jié)晶即得成品。 |
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