鹽酸班布特羅
英文名:Bambuterol Hydrochloride
化學名稱:(R,S)-1-[雙-3′,5′-(N,N-二甲基氨基甲酰氧基)苯基]-2-N-特丁基-氨基乙醇鹽酸鹽。
分子式:C18H29N3O5·HCl
分子量:403.91
熔點:222~226℃
CAS號:81732-46-9
性狀:本品為白色粉末;無臭,味微苦。
含 量: ≥98.5%
標準:EP5
用途:支氣管哮喘、慢性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其他與并發(fā)支氣管痙攣有關(guān)的肺部疾病。
用法用量:每晚睡前口服一次,成年人初始劑量為10mg,根據(jù)臨床效果,在用藥1~2周后可增加到20mg。腎功能不全(GFR50ml/分腎小球濾過率)的病人,初始劑量建議用5.0mg。
藥理毒理:本品為腎上腺素β2 受體激動劑-特布他林的前體藥物,口服吸收后在酶的作用下,代謝為特布他林。特布他林主要激活β2 受體,從而導致支氣管平滑肌松弛,另外,本品還具有抑制肥大細胞釋放炎癥介質(zhì)的作用。
藥動學:本品口服后約20%經(jīng)腸道吸收,不受進食影響。經(jīng)血漿膽堿酯酶水解和氧化作用代謝為活性物質(zhì)特布他林。2-6小時達到*高血藥濃度,作用可持續(xù)24小時,給藥4-5天達血藥穩(wěn)態(tài)濃度。原藥約1/3在腸壁和肝臟中代謝,成為中間代謝物。鹽酸班布特羅的血漿半衰期約為13小時,活性代謝物特布他林的血漿半衰期約為17小時。原藥及其代謝物,包括特布他林,主要經(jīng)腎臟排出。
配伍禁忌:1.與其他擬交感胺類藥合用作用加強,毒性增加。2.不宜與腎上腺素能受體阻滯劑合用。
不良反應(yīng):震顫、頭痛、強直性肌肉痙攣和心悸等,但本藥較其它同類藥物不良反應(yīng)為輕。其強度與劑量正相關(guān),在治療*初1~2周內(nèi)大多數(shù)副作用自行消失。極少數(shù)人可能會出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶輕度升高及口干、頭暈、胃部不適等。
包裝: 1000克/包 外包鋁箔,內(nèi)包雙層聚乙烯袋或根據(jù)客戶要求包裝。
貯藏: 常溫,避光,干燥,陰涼處保存和運輸。
產(chǎn)量: 50公斤/月(現(xiàn)貨待售)
網(wǎng)址:www.hfxjhx.com |
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