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供應 98%安斯菌素P3 66547-09-9 |
安斯菌素P3
品名:安絲菌素 P-3
英文名稱:Ansamitocin P-3
別名:束絲放線菌、安沙菌素
含量:99%
分子式:C32H43ClN2O9
分子量:635.14
CAS:66547-09-9
外觀性狀:白色固體粉末
藥理機制:安絲菌素P-3 屬于安莎類抗生素,具有抗腫瘤、抗結核桿菌、抗細菌等多種生理活性。
安絲菌素,又稱束絲放線菌素,安莎菌素,英文名Ansamitocin,CAS:69279-09-9。它是指具有不同的C-3酯側鏈的安絲菌素的混合物,為6種同系物中,主要產物是安絲菌素P3,其次為P2,所有這些同系物都能被還原分解為C-3美登木醇(p-0)即:maytansinol,該醇可用于轉變為含硫醇的美登木素生物堿(DM1,Mertansine, Emtansine),
安絲菌素的作用機理是與細胞的長春花堿位點結合,抑制微管蛋白結合組裝。細胞毒性是傳統化療藥長春新堿,甲氨蝶嶺,柔紅霉素的100-1000倍。70年代,臨床上用于肺癌,低濃度下還可抑制非白血性白血病細胞系和人類固體腫瘤。但在臨床中發現,會出現較多副作用,造成腸胃負效應和神經毒性,已于80年代后期退出臨床治療。但是近期,隨著抗體工程的日趨完善,各種新技術的尤其是人源化抗體的出現,尤其是抗體藥物偶聯物(ADCs,antibody drug conjugates)也稱免疫復合物或免疫毒素,是一種新型的靶向治療方法的出現,極大推動安絲菌素在靶向個性化治療的應用。尤其是安絲菌素的衍生物,Mertansine,該生物堿目前正廣泛應用于抗體藥物偶聯類抗癌新藥開發及產業化中,并發揮積極作用 |
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