Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依賴的蛋白激酶和 肌球蛋白輕鏈激酶(MLCK)幾乎沒有活性,Ki分別為26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通過選擇性抑制Ca2+敏感化,而抑制多種興奮劑而不是KCl,包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane誘導的平滑肌收縮,IC50為0.3-1 μM。Y-27632 作用于培養的細胞,抑制Rho誘導的, p160ROCK調節的應力纖維的形成。[1] Y-27632處理,阻斷 Rho調節的肌動球蛋白的激活,也阻斷LPA刺激的MM1 細胞入侵活性,這種作用存在濃度依賴性。[2] 10 μM Y-27632 處理在無血清懸浮(SFEB)培養基中的人類胚胎干細胞(hES),顯著減少分離誘導的凋亡,提高克隆效率(從~1%提高到~27%), 轉基因后促進亞克隆,且使SFEB培養的hES細胞存活及分化成Bf1+皮質和基底端腦祖細胞。[5] |