產(chǎn)品描述：WZ4002是新型的，突變選擇性的EGFR抑制劑，作用于EGFR(L858R)/(T790M) 時(shí)IC50為2 nM/8 nM; 對(duì)ERBB2磷酸化(T798I)沒(méi)有抑制作用。
靶點(diǎn) EGFRL858R EGFRL858R/T790M
IC50 2 nM 8 nM
體外研究 WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M時(shí)IC50分別為2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR時(shí)IC50為32 nM。WZ4002作用于非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）細(xì)胞時(shí)抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表達(dá)不同EGFRT790M突變等位基因的NIH-3T3細(xì)胞時(shí)抑制EGFR的磷酸化作用。測(cè)定激酶的解離常數(shù)，WZ4002作用下的實(shí)驗(yàn)組比DMSO作用下的對(duì)照組高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代時(shí)獲得一個(gè)正甲氧基團(tuán)，因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。與喹唑啉類(lèi)抑制劑相比，WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重組L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多，而HKI-272和Gefitinib的抑制效果剛好與WZ4002相反。[1]此外,抗Src TKI的H1975細(xì)胞和HCC827細(xì)胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。
體內(nèi)研究 處理含有T790M突變鼠模型2周，用于研究WZ4002的功效，發(fā)現(xiàn)與對(duì)照組相比WZ4002處理導(dǎo)致明顯的腫瘤退化。[1]用低劑量WZ4002,和高劑量WZ4002處理，導(dǎo)致平均攝取分別下降26%和36%。
湖北帝鑫化工制造有限公司前身為軍工企業(yè)應(yīng)城醫(yī)藥原料廠。2008年，與民營(yíng)企業(yè)強(qiáng)強(qiáng)聯(lián)合，經(jīng)資產(chǎn)優(yōu)化重組改制，現(xiàn)已發(fā)展為集科研、生產(chǎn)、實(shí)踐應(yīng)用、內(nèi)外貿(mào)易四位一體的成長(zhǎng)型技術(shù)企業(yè)。帝鑫人在國(guó)家經(jīng)濟(jì)體制改革中經(jīng)受了洗禮，為國(guó)家和社會(huì)做出了諸多奉獻(xiàn)。同時(shí)帝鑫公司也成為湖北省*佳成長(zhǎng)型企業(yè)、*佳民營(yíng)企業(yè)及省政府重點(diǎn)扶持發(fā)展的民營(yíng)企業(yè)之一。
2014年公司為實(shí)現(xiàn)規(guī)模化、體系化，追加注冊(cè)資本500萬(wàn)元，生產(chǎn)能力提升至年產(chǎn)9000噸，公司著力于發(fā)展精細(xì)化工，集團(tuán)下設(shè)醫(yī)藥原料、農(nóng)藥原料及合成劑、食品添加劑和香料香精三個(gè)工廠。
帝鑫公司擁有研發(fā)人員200余人，車(chē)間配備先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備和高效精密的檢測(cè)儀器、并擁有嚴(yán)格科學(xué)的質(zhì)量管理體系。帝鑫人不斷致力于技術(shù)創(chuàng)新、產(chǎn)品創(chuàng)新和管理創(chuàng)新，使產(chǎn)品的價(jià)格體系低于市場(chǎng)價(jià)格。并且可以為客戶(hù)提供不同規(guī)格的包裝，滿(mǎn)足各類(lèi)用戶(hù)不同的需求。
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