保泰松
化學名稱：4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡咯烷二酮
中文同義詞: 4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡咯烷二酮;苯丁唑啉;布他酮;布他唑立丁;布泰其安;苯基丁氮酮;保泰松;4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮
保泰松分子式圖片
英文名稱: Phenylbutazone
英文同義詞: PHENYLBUTAZONE;1,2-Diphenyl-2,3-dioxo-4-N-butylpyrazoline;1,2-Diphenyl-3,5-dioxo-4-butylpyrazolidine;1,2-Diphenyl-4-butyl-3,5-dioxopyrazolidine;1,2-Diphenyl-4-butyl-3,5-pyrazolidinedione;3,5-dioxe-4buty-1,diphenyl-pyrazolidine;3,5-dioxo01,2-diphenyl-4-m-butyl-pyrazolidine;3,5-Dioxo-1,2-diphenyl-4-N-butyl-pyrazolidin
CAS號: 50-33-9
分子式: C19H20N2O2
分子量: 308.37
EINECS號: 200-029-0
外觀：白色或類白色結晶性粉末。
質量標準：EP4/USP28
包裝：25KG紙板桶
用途 該品具有解熱鎮痛、抗炎及抗風濕作用，主要用于治療風濕性、類風濕性關節炎及痛風。
藥理作用 保泰松是一種作用于中樞神經系統的藥物，屬吡唑酮類衍生物，解熱鎮痛作用較弱而抗炎作用較強，對炎性疼痛效果好，并能促進尿酸的排泄。
保泰松的解熱鎮痛作用不及乙酰水楊酸，且毒性較大，故一般不作解熱鎮痛藥用，但其抗炎作用較強，可用于治療風濕性及類風濕性關節炎，急性痛風性關節炎、強直性脊椎炎。另外，本品能減少尿酸鹽自腎小管的再吸收，有輕度排尿作用，也可用于急性痛風患者。常需連續給藥或與其他藥物配合使用。亦可用于治療急性血吸蟲病、絲蟲急性淋巴管炎、結核病、惡性腫瘤等引起的發熱等。
近年研究發現，保泰松消炎、鎮痛而產生抗風濕作用的機理不是由于腦垂體-腎上腺興奮，可能是由于藥物在炎癥組織中抑制了產生炎癥的有關活性物質，如前列腺素的合成、白細胞的活動和轉移、溶酶體酶的釋放及其活性；鎮痛也可能是抑制前列腺素合成的結果。
藥動學
口服吸收快而完全，約2小時后達血藥濃度峰值。血漿蛋白結合率為98%。表觀分布容積為0.12L/kg，如增加劑量，分布容積亦增大，但血濃度不增加。故重復使用時，其穩態血濃度不呈線性增加。半衰期為56～86小時。可透過胎盤，進入乳汁。本品由肝臟代謝，代謝物為羥基保泰松和γ-羥基保泰松，仍有活性，最終代謝物經尿排出，少量經膽汁排出。
上游原料：丙二酸二乙酯、甲醇鈉、氫化偶氮苯、乙醇鈉、正丁醇
注意與禁忌
保泰松的副作用發生率約為10%～20%，如短程使用則可減少這一比率。對胃腸道刺激較大，可出現惡心、嘔吐、腹痛、便秘，過量可致消化道潰瘍，出現便血。對其他系統也有損害，如皮疹、眩暈、血尿、肝炎等。可抑制骨髓 |
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