Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依賴的蛋白激酶和 肌球蛋白輕鏈激酶(MLCK)幾乎沒有活性,Ki分別為26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通過選擇性抑制Ca2+敏感化,而抑制多種興奮劑而不是KCl,包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane誘導(dǎo)的平滑肌收縮,IC50為0.3-1 μM。Y-27632 作用于培養(yǎng)的細胞,抑制Rho誘導(dǎo)的, p160ROCK調(diào)節(jié)的應(yīng)力纖維的形成。[1] Y-27632處理,阻斷 Rho調(diào)節(jié)的肌動球蛋白的激活,也阻斷LPA刺激的MM1 細胞入侵活性,這種作用存在濃度依賴性。[2] 10 μM Y-27632 處理在無血清懸浮(SFEB)培養(yǎng)基中的人類胚胎干細胞(hES),顯著減少分離誘導(dǎo)的凋亡,提高克隆效率(從~1%提高到~27%), 轉(zhuǎn)基因后促進亞克隆,且使SFEB培養(yǎng)的hES細胞存活及分化成Bf1+皮質(zhì)和基底端腦祖細胞。[5] |
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