雷帕霉素
1、基本信息
雷帕霉素（Rapamycin，RAPA，RPM），又名Sirolimus，屬大環內酯類抗生素，別名：西羅莫司
雷帕霉素結構組成：
雷帕霉素+小劑量激素可用于治療FSGS
更多別名：
AY 22989, Sirolimus 23,27-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclohentriacontine
分 子 式：C51H79NO13
分 子 量：914.17
CAS#: 53123-88-9
2、K506的結構相似
武漢東康源生產的雷帕霉素的分子式為C51H79NO13，分子量914.172 g/mol，為白色固體結晶，熔點為183-185℃，親脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機溶劑，極微溶于水，幾乎不溶于乙醚。從目前動物實驗及臨床應用的效果看，雷帕霉素是一種療效好，低毒，無腎毒性的新型免疫抑制劑。
3、原理：
（RAPA）是一種新型大環內酯類免疫抑制劑。雷帕霉素通過不同的細胞因子受體阻斷信號傳導，阻斷T淋巴細胞及其他細胞由G1期至S期的進程，從而發揮免疫抑制效應。
RAPA）是一種新型大環內酯類免疫抑制劑。雷帕霉素通過不同的細胞因子受體阻斷信號傳導，阻斷T淋巴細胞及其他細胞由G1期至S期的進程，從而發揮免疫抑制效應。從臨床應用來看，雷帕霉素有很好的抗排斥作用，且與環孢霉素A（CsA）和FK506等免疫抑制劑有良好的協同作用，是一種療效好，低毒，無腎毒性的新型免疫抑制劑。2010年3月，美國德克薩斯州大學的一項研究顯示，雷帕霉素可用于治療阿爾茨海默癥，該藥物成分也存在于復活島土壤中細菌的分泌物。
4、作用機理
雷帕霉素通過不同的細胞因子受體阻斷信號傳導，阻斷T淋巴細胞及其他細胞由G1期至S期的進程，雷帕霉素可阻斷T淋巴細胞和B淋巴細胞的鈣依賴性和非鈣依賴性的信號傳導通路。雷帕霉素和FK506一樣，結合在相同的免疫親和蛋白（immunophilin）FKBP12上，形成RAPA-FKBP12復合物，這種復合物不能與鈣調素結合，并且雷帕霉素亦不抑制T細胞的早期激活或直接減少細胞因子的合成。這種復合物的靶蛋白最早是在酵母菌中被確定，稱為TOR1和TOR2。
5、合成途徑
武漢東康源專業生產的雷帕霉素由七單位的乙酸鹽和七單位的丙酸鹽通過聚酮途徑合成，所需的O-甲基來自于甲硫氨酸。其實氮源時莽草酸經還原后的衍生物，從莽草酸形成環己烷衍生物的過程中保留了環己烷基的完整性。賴氨酸先脫氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶與聚酮乙酰鍵和酰胺鍵連接，形成了雷帕霉素的初始結構。 |
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