英文名稱：Tadalafil
中文名稱：他達拉非
他達那非分子式：C22H19N3O4
他達那非分子量：389.4
CAS：171596-29-5
他達拉非原料藥|他達拉非生產廠家
該制備方法包括：( 1R ,3R )-1 ,2 ,3 ,4-四氫-2-氯乙酰基-1-(3 ,4-亞甲基二氧
苯基)-9H-吡啶 并[3 ,4-b]吲哚-3-羧酸甲酯(化合物A)與甲胺水溶液在二氯亞砜中控溫反應，加
純化水析晶后離心得到他達拉非，重結晶，有機溶劑殘留符合藥典標準。該方法地提高了他達拉非收率，簡便了操作，降低了有機溶劑的用量，減少了純化操作，適于工業化生產。
他達拉非(Tadalafi)是一種二酯酶5制劑，由葛蘭素史克公司(GSK)初研發，
并隨后轉讓給ICOS公司，后由ICOS和 禮來(EliLillv)聯合開發。2003年經FDA批準，作為治療男性勃起功能障礙(MED)的藥物在 美國上市。后來發現該藥物的另外一種臨床應用是治療肺動脈高壓。與同類藥物相比，其具 有選擇性高，半衰期長，患者有更大的自主性等優點。
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文獻報道的制備他達拉非的合成方法大都以D-色氨酸、胡椒quan為原料制備，
D-色氨酸經過酯化生成D-色氨酸甲酯，再與胡椒quan經皮克特-施彭格勒(Pictet-Spengler)
環化反應生成順式-1 ,3-二取代咔波啉中間體，再經過2位仲氨基的酰胺化得到(1R ,3R)-1，2，3，4-四氫-2-氯乙酰基-1-(3 .4-亞甲基二氧本基)-9-H-吡啶并(3 ,4-b)吲哚-3-羧酸甲酯中間體（化合物A），化合物A后通過甲胺取代并且縮合閉環得到產物他達拉非。
他達那非原料藥是一種化學藥物，主要用于制作處方藥，治療男性勃起功能障礙（ED）和肺動脈高壓。它是二酯酶5（PDE5）的選擇性制劑，通過制PDE5，增強一氧化氮（NO）－cGMP途徑，升高cGMP水平，從而導致陰莖海綿體平滑肌松弛，產生自然的勃起反應。
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他達那非原料藥的獨特之處在于其持續時間比其他ED藥物長，一次用藥 |
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